Просмотр кода страницы Эсциталопрам

{{Лекарственное средство
|image      = Escitalopram Structural Formulae.png
|width      = 220
|latin_name = Escitalopramum
|IUPAC_name = (1S)-1-[3-(диметиламино)пропил]-1-(4-фторфенил)-3H-2-бензофуран-5-карбонитрил
|C = 20 |H = 21 |O = 1 |N = 2 |F = 1
|molecular_weight = 324,391943 г/моль
|CAS_number = 128196-01-0
|PubChem = 146570
|DrugBank = APRD00683
|group = [[Антидепрессанты]]<ref name="reles">{{cite web
 |datepublished = 20.12.2005
 |url           = http://www.reles.ru/cat/drugs/Escitalopram/
 |title         = Эсциталопрам
 |work          = Реестр лекарственных средств
 |publisher     = РеЛеС.ру
 |accessdate=2010-02-01
 |description   = 
 |archiveurl    = https://web.archive.org/web/20160306122738/http://www.reles.ru/cat/drugs/Escitalopram/
 |archivedate   = 2016-03-06
 |deadlink      = yes
}}</ref>
|ATC = {{АТХ|N06|AB10}}
|ICD10 = {{МКБ10|F|32||f|30}}, {{МКБ10|F|33||f|30}}, {{МКБ10|F|41|0|f|40}}, {{МКБ10|F|41|1|f|40}}
|bioavailability = 80 %
|metabolism = в печени, <br />[[изофермент]]ами CYP2C19, CYPЗA4, CYP2D6
|elimination_half-life = 30 ч.
|excretion = в основном — почки, <br />печень
|forms = [[таблетки]], покрытые оболочкой
|trademarks = Лексапро, Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс, Элицея, Эйсипи, Медолапрам, Эсцита, Севпрам
}}

'''Эсциталопра́м''' — [[лекарственное средство]], [[антидепрессант]] из группы [[Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина|селективных ингибиторов обратного захвата серотонина]] (СИОЗС). Эффективен в отношении пациентов с [[Депрессия|депрессией]], одновременно страдающих [[поздняя дискинезия|поздней дискинезией]], в отличие от [[трициклические антидепрессанты|трициклических антидепрессантов]], усугубляющих это состояние. Применяется также при лечении [[Тревожное расстройство|тревожных]], [[Паническое расстройство|панических]], тревожно-[[Фобия|фобических]], [[Обсессивно-компульсивное расстройство|обсессивно-компульсивных]] и прочих расстройств [[Высшая нервная деятельность|высшей нервной деятельности]] пограничного типа. Также используется как препарат, уменьшающий потребление спиртного у больных [[алкоголизм]]ом<ref name="pubchem">{{cite web
 |datepublished = 09.08.2005
 |url           = https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=146570
 |title         = Citalopram - Compound Summary
 |work          = PubChem
 |publisher     = The National Library of Medicine
 |accessdate=2010-02-01
 |description   = 
 |archiveurl    = https://web.archive.org/web/20121025084732/http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=146570
 |archivedate   = 2012-10-25
 |deadlink      = yes
}}</ref>. Обладает стимулирующими свойствами<ref>{{Cite web|lang=ru|url=https://medi.ru/info/10700/|title=Ципралекс (эсциталопрам): терапевтическая эффективность при постшизофренических (постпсихотических) депрессиях|website=medi.ru|access-date=2022-09-30|archive-date=2022-09-30|archive-url=https://web.archive.org/web/20220930174134/https://medi.ru/info/10700/|url-status=live}}</ref>.

== Свойства ==
В отличие от [[рацемат]]а [[циталопрам]]а, эсциталопрам представлен только ''S-''[[энантиомер|изомером]] (''R-''изомер не имеет терапевтического эффекта), что и отражено в названии данного препарата. При этом эсциталопрам, как утверждается, превосходит предшественника по показателям эффективности и переносимости<ref name="medi1">{{статья
 |автор=Колюцкая Е. В., Стась С. Ю.
 |заглавие=Эсциталопрам в терапии панического расстройства
 |оригинал=
 |ссылка=http://medi.ru/doc/f441106.htm
 |издание=MEDI.RU - Подробно о лекарствах
 |год=2009
 |archivedate=2009-08-04
 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20090804063241/http://medi.ru/doc/f441106.htm
 }}</ref>, хотя критики оспаривают это утверждение<ref name="pmid12742919">{{cite pmid|12742919}}</ref>. Ряд независимых обзоров показал отсутствие преимуществ эсциталопрама перед циталопрамом<ref name="pmid12742919"/>. По физическим свойствам: порошок белого или слегка жёлтого цвета. Легко растворим в метаноле и диметилсульфоксиде, трудно растворим в воде и этаноле.

В сравнительном исследовании, проведённом в 2009 году и опубликованном в журнале [[The Lancet]], среди 12 современных антидепрессантов<ref group="комм.">Исследовались следующие препараты: [[бупропион]], [[циталопрам]], [[дулоксетин]], эсциталопрам, [[флуоксетин]], [[флувоксамин]], [[милнаципран]], [[миртазапин]], [[пароксетин]], [[ребоксетин]], [[сертралин]], [[венлафаксин]].</ref> наиболее эффективными были признаны [[миртазапин]], эсциталопрам, [[венлафаксин]] и [[сертралин]]<ref>{{Статья|автор=Andrea Cipriani, Toshiaki A Furukawa, Georgia Salanti, and other.|заглавие=Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis|ссылка=http://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(09)60046-5/fulltext|язык=en|издание=[[The Lancet]]|тип=|год=2009|месяц=01|число=29|том=|номер=|страницы=|issn=|doi=10.1016/S0140-6736(09)60046-5|archivedate=2014-08-27|archiveurl=https://web.archive.org/web/20140827073421/http://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(09)60046-5/fulltext}}</ref>. В том же году был опубликован [[Кокрейновское сотрудничество|кокрейновский]] обзор 22 [[Рандомизированное контролируемое испытание|РКИ]], в котором был сделан вывод о преимуществе эсциталопрама с точки зрения эффективности (перед [[циталопрам]]ом и [[флуоксетин]]ом) и приемлемости (перед [[дулоксетин]]ом), но при этом отмечалось, что результаты исследований могут быть искажены в сторону завышения терапевтического эффекта эсциталопрама по причине спонсорской предвзятости<ref>{{публикация|1=статья|автор=Cipriani A, Santilli C, Furukawa TA, Signoretti A et al|заглавие=Escitalopram versus other antidepressive agents for depression|издание=Cochrane|год=15 April 2009|ссылка=http://www.cochrane.org/CD006532/DEPRESSN_escitalopram-versus-other-antidepressive-agents-depression|архив дата=2016-11-03|архив=https://web.archive.org/web/20161103012257/http://www.cochrane.org/CD006532/DEPRESSN_escitalopram-versus-other-antidepressive-agents-depression}}</ref>.

== Фармакологическое действие ==
;Фармакодинамика
Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), дофаминовыми (D1 и D2), альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2—4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

;Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. [[Биодоступность]] — 80%. Время достижения максимальной концентрации (<math>T_{C_{max}}</math>) — 4 часа. Кинетика эсциталопрама линейна. [[Стационарная концентрация вещества в крови]] (<math>C_{SS}</math>) достигается через 1 неделю. Средняя <math>C_{SS}</math> — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) — достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объём распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками — 80%.

[[Метаболизм|Метаболизируется]] в печени до активных деметилированного и дидеметилированного [[Метаболиты|метаболитов]]. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28—31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью [[Изоферменты|изоферментов]] [[Цитохром P450|цитохрома P450]]: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.

[[Период полувыведения]] <math>T_{1/2}</math> после многократного применения — 30 часов. У основных метаболитов эсциталопрама этот период более продолжителен. [[Клиренс (медицина)|Клиренс]] — 0,6 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся [[печень]]ю и большая часть — [[Почка (анатомия)|почками]], частично выводится в форме глюкуронидов. Период полувыведения и [[ROC-кривая|AUC]] увеличивается у пожилых больных<ref name="regmed">{{cite web
 |datepublished = 26.11.2009
 |url           = http://www.regmed.ru/search.asp
 |title         = Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — ''Эсциталопрам'', флаги ''«Искать в реестре зарегистрированных ЛС»'', ''«Искать ТКФС»''
 |work          = Обращение лекарственных средств
 |publisher     = ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ
 |accessdate=2010-02-01
 |description   = Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года
 |archiveurl    = https://web.archive.org/web/20081204054929/http://www.regmed.ru/search.asp
 |archivedate   = 2008-12-04
 |deadlink      = yes
}}</ref>.

== Применение ==
Эсциталопрам показан при [[депрессия]]х ({{МКБ10|F|32||f|30}}, {{МКБ10|F|33||f|30}}) и [[Паническое расстройство|панических расстройствах]] ({{МКБ10|F|41|0|f|40}}, {{МКБ10|F|41|1|f|40}}). У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих двух недель лечения. Для того чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
[[File:Эсциталопрам пачка таблеток.jpg|thumb|Пачка таблеток «Ципралекс» (эсциталопрам)]]

Эсциталопрам можно применять в комбинациях с другими препаратами при плохо поддающихся лечению депрессиях. Однако нельзя сочетать препараты, относящиеся к одной группе [[антидепрессанты|антидепрессантов]]{{Нет АИ|03|07|2016}}. Возможны такие варианты взаимодействия, как, например, сочетание эсциталопрама с [[бупропион]]ом или [[миртазапин]]ом.

== Побочные эффекты ==
{{seealso|Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина#Побочные эффекты}}
К побочным действиям эсциталопрама относятся, в частности:

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: частота неизвестна – [[тромбоцитопения]].

Со стороны иммунной системы: редкие – анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: неизвестна – нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны метаболизма и обмена веществ: частые – снижение или усугубление аппетита, увеличение массы тела; нечастые – уменьшение массы тела; частота неизвестна – [[гипонатриемия]], [[анорексия]].

Со стороны психики: частые – тревожность, беспокойство, аномальные сны, понижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; нечастые – скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания; редкие – агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна – мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.

Со стороны нервной системы: очень частые – головная боль; частые – бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечастые – нарушение вкуса, нарушение сна, обморок; редкие – серотониновый синдром; частота неизвестна – дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия.

Со стороны органов зрения: редкие – расширение зрачка, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха: нечастые – звон в ушах.

Со стороны сердца: нечастые – тахикардия; редкие – брадикардия; частота неизвестна – удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия

Так же упоминалось о возможности такой побочной реакции как [[медикаментозный гепатит]]. <ref name="Бауэр-2">{{публикация|1=статья|автор=Бауэр М., Пфенниг А., Северус Э., Вайбрау П.С., Ж. Ангст, Мюллер Х.-Ю. от имени и по поручению Рабочей группы по униполярным депрессивным расстройствам|заглавие=Клинические рекомендации Всемирной федерации обществ биологической психиатрии по биологической терапии униполярных депрессивных расстройств. Часть 2: Острое и продолженное лечение униполярных депрессивных расстройств по состоянию на 2013 год|издание=Современная терапия психических расстройств|год=2016|номер=1|страницы=31—48|ссылка=https://psychiatr.ru/download/2734?view=1&name=WFSBP_depress_2013_RUS.pdf|архив дата=2021-07-11|архив=https://web.archive.org/web/20210711190732/https://psychiatr.ru/download/2734?view=1&name=WFSBP_depress_2013_RUS.pdf}}</ref>.

== Меры предосторожности и противопоказания ==
Клинический опыт использования эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации [[Самоубийство|суицидальных попыток]] в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Запрещается применять одновременно с [[Ингибиторы моноаминоксидазы|ингибиторами моноаминооксидазы]] (ИМАО), а также серотонинергическими лекарственными средствами (в том числе [[трамадол]]ом, [[суматриптан]]ом и другими триптанами), поскольку при этом повышается риск развития [[Серотониновый синдром|серотонинового синдрома]] и серьёзных нежелательных реакций. Эсциталопрам следует назначать только через две недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама. При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.

Препарат не рекомендуется применять в отношении детей, а также в период беременности и кормления грудью (безопасность и эффективность применения у данных категорий пациентов не определены). Противопоказаниями к приёму СИОЗС также являются [[Маниакальный синдром|маниакальные состояния]], повышенная чувствительность к препарату, сопутствующее лечение [[Ингибиторы МАО|ингибиторами МАО]]<ref name="Мосолов">{{книга
|автор          = 
|часть          = 
|заглавие       = Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешённым к применению в России
|оригинал       = 
|ссылка         = 
|ответственный  = Под ред. С. Н. Мосолова
|издание        = 2-е, перераб
|место          = М.
|издательство   = «Издательство БИНОМ»
|год            = 2004
|том            = 
|страницы       = 
|страниц        = 304
|серия          = 
|isbn           = 5-9518-0093-5
|тираж          = 7000
}}</ref>, отравления алкоголем, [[Психоактивное вещество|психотропными препаратами]] и другими лекарственными средствами<ref name="Пужинский">{{книга
 |автор         = Пужинский С.
 |заглавие      = Депрессии и коморбидные расстройства
 |часть         = [http://psychiatry.ru/lib/53/book/5/chapter/13 Фармакотерапия депрессивных состояний]
 |ссылка        = http://psychiatry.ru/lib/53/book/5
 |ответственный = Под ред. Смулевича А.Б.
 |место         = М.
 |год           = 1997
 |ref           = Пужинский
 |archive-date  = 2014-12-23
 |archive-url   = https://web.archive.org/web/20141223150118/http://psychiatry.ru/lib/53/book/5
}}</ref>.

== Примечания ==
{{Примечания|30em}}

== Комментарии ==
{{Примечания|group=комм.}}
{{Антидепрессанты|state=collapsed}}

[[Категория:Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина]]